Antidepresivos

ISRS, IMAO, Triciclicos, Moduladores del animo, Tetraciclicos

Definición

Objetivos de medicamentos antidepresivos

Mejorar la calidad de vida
Mejorar el estado de ánimo
Prevenir el suicidio
Evitar que se exacerbó el cuadro clínico
Evitar dependencia

Fisiopatológia de la depresión

Hay diversas causas que se asocian a la aparición de la depresión, entre esas:

La regulación negativa de la noradrenalina o disminución de la sensibilidad de los receptores beta adrenérgicos
Concentraciones bajas de serotonina en LCR
Concentraciones bajas de serotonina
Descenso en las concentraciones plasmáticas de GABA en LCR y cerebro
Aumento de la actividad del eje hipotálamo- hipofisario- suprarrenal
Alteraciones en el eje tiroideo

Fármaco	Mecanismo de acción	Vía de administración y presentación	Rango de dosis	ADME	Perfil de seguridad
Venlafaxina	Blanco de acción: transportadores de serotonina y noradrenalina Se unen a los transportadores para incrementar la cantidad de serotonina y noradrenalina Inhibe la recaptación = aumento del neurotransmisor.	vía oral/ tabletas de 50, 75 y 150 mg	-Dosis diaria 75- 2225 mg/día -Dosis extrema 25-375 mg/día	-Vida media: 4,9 ± 2,4h -Tiempo máx: 2,0 ± 0,4 -Unión a proteínas: 27 ± 5 % -Biodisponibilidad: 45%	Noradrenérgicos: aumento de FR, FC, PA Activa SNC: insomnio, ansiedad, agitación. Toxicidad cardiaca en sobredosis Duloxetina: toxicidad hepática Síndrome de Abstinencia.
Duloxetina		vía oral/ tabletas 30 y 60mg	-Dosis diaria: 80 - 100 mg/día -Dosis extrema: 40-120 mg/día	-Biodisponibilidad: 50 % -Unión a proteínas: > 90 -Vida media: 9.3 h // 6,4 - 12 h -Tiempo máx: 2,0 ± 4,5 h
Desvenlafaxina		vía oral/ tabletas 50 y 100mg	Dosis máxima 50 -200mg	-Unión a proteínas: 30 ± 12% -Vida media: 10,3 ± 4,3 H -Tiempo máx: 2,8 ± 0,8 h

Fuentes bibliográficas

Katzung, B. Farmacología Básica y clínica. Manual moderno. Décima edición.

Goodman y Gilman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. Undécima edición

Psicofarmacología de Stahl: Guía del prescriptor

(consultados en 21/07/2019)

Mesa 1: Juan Pablo Acero, Alejandro Calderón, Anahis Guevara, Juliana Morales, María Paula Munevar, Ana María Rodriguez, Laura Melissa Romero.

BLANCO Y MECANISMO DE ACCIÓN

Monoaminooxidasa

MACLOBEMIDA: Inhibidor reversible de la monoaminooxidasa tipo A, disminuyendo el metabolismo de noradrenalina, serotonina y dopamina (más afinidad por esta)

SELEGINA: Inhibidor reversible de la monoaminooxidasa tipo B, metabolizando las monoaminas que se encuentran en las neuronas serotoninergicas

FORMA FARMACOLÓGICA Y DOSIS

MACLOBEMIDA: VO tabletas, 150-300mg Iniciar con 300 hasta 600mg
SELEGINA: VO tabletas, 1.25-5mg Iniciar 5-10mg/día

EFECTOS ADVERSOS

Taquicardia
Sincope
Aumento de enzimas hepáticas
Ansiedad

Insomnio

Aumento de la resistencia vascular periférica

FARMACOCINETICA
Se metabolizan por acetilación como la mayoría de los antidepresivos en los citocromos hepáticos. Como algunos de estos son irreversibles toma mas de dos semanas la recuperación de la actividad de la aminooxidasa, aunque los fármacos originales se excretan en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES

No combinar con depresores del SNC, incluidos meperidina y otros narcóticos, alcohol y anestésicos, puede producir síndrome serotoninergico.
No consumir alimentos que contengan tiramina como: quesos añejos, vinos rojos, habas, col blanca fermentada, debido a que la monoaminooxidasa degrada la tiramina y como esta inhibida se acumula en las terminaciones nerviosas e induce la liberación de catecolaminas que aumentan la presión arterial.

TRICICLICOS

MECANISMO DE ACCIÓN: inhiben la receptación de serotonina y noradrenalina.
BLANCO DE ACCIÓN: trasportadores de serotonina y noradrenalina.

FARMACOCINETICA:
-ABSORCION: se absorben bien por vía oral.
-DISTRIBUCION: debido a su elevada lipofilia, se distribuye ampliamente. La máxima concentración plasmática de alcanza de 8-12 horas.
-METABOLISMO: se metabolizan en el hígado.
-EXCRECION: el mecanismo más importante es la oxidación y posterior conjugación con ácido glucoronico. Un paso intermedio también muy importante es la demetilacion.

EFECTOS ADEVERSOS: generan efectos potentes anti muscarinicos, que incluyen sequedad bucal y sabor ácido metálico, molestia epigástrica, mareo, taquicardia, palpitaciones, visión borrosa incluyendo hipotensión ortostática, taquicardia sinusal y prolongación variable de los tiempos de conducción cardiaca.

CONTRAINDICACIONES: contraindicado en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente, trastorno de conducción cardiaca, insuficiencia cardiaca, hipotensión artostática, epilepsia, hipertrofia de próstata.

MEDICAMENTOS Y PRESENTACIÓN.

IMIPRAMINA:
Tabletas de 10 mg 25 mg recubiertas.
Rango de dosis: 100-350 mg/día.
Vida media: de 13 a 30 horas (vida intermedia).
AMITRIPTILINA:
Tabletas 25 mg recubiertas.
Rango de dosis: 100-300 mg/día.
Vida media: de 16 a 30 horas (vida intermedia).

Bupropion

-Mecanismo de acción: Inhibe la recaptación de dopamina y de la norepinefrina. -Blanco de acción: Transportadores de noradrenalina y dopamina -Indicaciones: Antidepresivo y es útil para la adicción al tabaco. -Efectos adversos: urticaria, anorexia, ansiedad, cefalea, alteraciones de la visión, xerostomía, náuseas, vómito, estreñimiento, fiebre, prurito. -Contraindicaciones: Hipersensibilidad, trastorno convulsivo, bulimia, anorexia, deshabituación del alcohol, retirada repentina de benzodiazepinas, cirrosis hepática, IMAO, trastorno bipolar. -Presentación: Vía oral, tabletas -Rango de dosis: 150- 300 mg/24h -Farmacocinética: El bupropion se une en un 85% a las proteínas, tiene una absorción rápida, su metabolismo es hepático y sufre de primer paso; tiene una eliminación bifásica lo que quiere decir que una primera parte dura una hora y la otra 14 horas.

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